一些對光敏感化學物，進入體內後會集中被癌細胞吸收，當腫瘤被光線照射時，癌細胞內之光敏化學物會產生化學作用，釋放對癌細胞有害之化學物破壞癌細胞。光動力治療適用於治療體積小之皮膚或黏膜內（如氣管、食道）之腫瘤。